Telefon:+86 21 6460 6569
page_banner

produs

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Imagine recomandată
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Proprietate chimică:

Formula moleculară C26H29Cl2N5O3
Masa molara 530,45
Densitate 1.36
Punct de topire 116-120 ºC
Punctul de boling 649,7±55,0 °C (prevăzut)
Punct de aprindere 346,7°C
Solubilitate Solubil în DMSO, nu în apă
Presiunea de vapori 0-0Pa la 20℃
Aspect Solid
Culoare alb murdar până la maro deschis
pKa 7,63±0,10 (Previzual)
Starea de depozitare temperatura camerei
Stabilitate Stabil timp de 2 ani de la data achiziției, așa cum este furnizat. Soluțiile în DMSO pot fi păstrate la -20°C timp de până la 1 lună.
Indicele de refracție 1.651
Studiu in vitro Bosutinib are o selectivitate mai mare pentru Src decât kinazele din familia non-Src, cu o IC50 de 1,2 nM și inhibă eficient proliferarea celulară dependentă de Src, cu o IC50 de 100 nM. Bosutinib a inhibat semnificativ proliferarea liniilor celulare de leucemie Bcr-Abl-pozitive KU812, K562 și MEG-01, dar nu Molt-4, HL-60, Ramos și alte linii celulare de leucemie, cu IC50 de 5 nM, respectiv 20 nM și 20 nM, mai eficient decât STI-571. Similar cu STI-571, Bosutinib acționează asupra fibrelor transformatoare Abl-MLV și are activitate proliferativă cu un IC50 de 90 nM. La concentrații de 50 nM, 10-25 nM și, respectiv, 200 nM, Bosutinib a excizat Bcr-Abl și STAT5 în celulele LMC și fosforilarea tirozinei v-Abl exprimată în fibre, acest lucru are ca rezultat inhibarea fosforilării Lyn de semnalizare Bcr-Abl în aval. /Hck. Deși nu poate inhiba proliferarea și supraviețuirea celulelor canceroase de sân, poate reduce semnificativ mișcarea și invazia celulelor canceroase de sân, IC50 este de 250 nM și poate îmbunătăți aderența intercelulară și localizarea membranei β-cateninei.
Studiu in vivo Bosutinib a fost eficient la șoarecii nuzi purtători de xenogrefe de fibre transformate cu Src și xenogrefe HT29 la o doză de 60 mg/kg pe zi, cu valori T/C de 18% și, respectiv, 30%. Administrarea orală de Bosutinib la șoareci timp de 5 zile a inhibat semnificativ creșterea tumorilor K562 într-o manieră dependentă de doză. Tumorile mari au fost eradicate la o doză de 100 mg/kg, tratamentul cu o doză de 150 mg/kg a eliminat tumorile fără toxicitate. Comparativ cu efectul asupra tumorii transplantate HT29, bosutinib în doză de 75 mg/kg, de două ori pe zi, ar putea inhiba creșterea tumorii la șoarecii nuzi care poartă tumora transplantată Colo205, nu a existat un efect mai mare după creșterea dozei, dar 50 mg/ doza kg nu a avut efect.

Detaliu produs

Etichete de produs

Simboluri de pericol Xi – Iritant
Coduri de risc 36 – Iritant pentru ochi
Descrierea siguranței 26 – În caz de contact cu ochii, clătiți imediat cu multă apă și solicitați sfatul medicului.
WGK Germania 3
Cod HS 29335990

 

Introducere

Bosutinib este un inhibitor dublu al Src/Abl cu IC50 de 1,2 nM și, respectiv, 1 nM.

  • Anterior:
  • Următorul:
    • Scrie mesajul tău aici și trimite-l nouă

    produse conexe